最近在临床查房的过程中遇到一次用药咨询,琥珀酸美托洛尔缓释片(商品名:倍他乐克)能否掰开服用,虽然药物制剂学的理论提醒我缓控释制剂等因为特殊的制剂工艺,一般要求整片药片吞服,但抱着严谨的态度又仔细看了药品说明书,这个问题有了答案:口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用但不能咀嚼或压碎。

那么问题来了:如何判断药物能否掰开服用?哪些常用的药物不能掰开服用?

先了解下通常不能掰开服用的药物,不能掰开服用的药物主要包括缓释片、控释片、肠溶片和双层糖衣片剂,这与药物的剂型特点密切相关。

一、药物剂型及其特点

缓释片的药片在外观上与普通药片相差无几,但在药片外包有一层半透膜。口服药片进入患者胃部后,胃液便可通过这层半透膜进入药片内溶解部分药物,形成一定的渗透压,推动药物从膜上的微孔渗出,在一定时间内缓慢地释放,这使得此类药物可以保持较长时间的药效。

服用此类药物时,如果掰开、咀嚼或压碎,会破坏其半透膜,不能达到缓慢释放药物的效果,从而影响药物疗效。如氯化钾缓释片(补达秀)掰开服用会导致氯化钾释放浓度过高,刺激胃肠道,可能引发呕吐。

此类药物主要包括:治疗老年支气管哮喘、肺心病等的茶碱缓释片;治疗高血压、冠心病的硝苯地平缓释片(伲福达);甲硝唑缓释片、氯化钾缓释片、布洛芬缓释胶囊(芬必得)、盐酸坦索罗辛缓释胶囊、盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)等。

控释片是将药物置于人工合成的优质惰性聚合物中,使药物以恒速或接近恒速缓慢释放,即定时定量释放。

服用此类药物时,如果掰开、咀嚼或压碎,会破坏承载药物的聚合物,不仅影响药效,还可引发副反应。

此类药物主要包括:硝苯地平控释片(拜新同)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)、硫酸吗啡控释片(美施康定)、酒石酸美托洛尔控释片等。

缓释片和控释片在被掰开、咀嚼或压碎服用时,会导致人体先对药物过量吸收,随后药物浓度将下降至不能持续到下次用药。这会先给患者造成由药物过量引起的不良反应,再引发由低药物浓度造成的疾病症状得不到控制。

肠溶片是在规定的时间下在胃中不释放或几乎不释放,而进入肠道后,在肠道的某一部位大部分或全部释放出来的一种药物剂型。通常是通过在药物的表面包裹一层肠溶材料薄膜衣来达到这种延迟释放的效果。

此类药物若掰开、咀嚼或压碎服用,会破坏肠溶衣从而导致药物成分无法抵挡胃酸的分解作用而被破坏,这不仅使药效大大地降低,还有可能增加药物不良反应。如头孢呋辛脂片掰开服用会使疗效降低;阿司匹林肠溶片、红霉素肠溶片、吲哚美辛肠溶片等可能会引发胃溃疡、胃出血等现象。

常用的肠溶片包括:头孢呋辛脂片、阿司匹林肠溶片、红霉素肠溶片、吲哚美辛肠溶片、双氯芬酸钠肠溶片、胸腺肽肠溶片、舍雷肽酶肠溶片、奥美拉唑肠溶胶囊、甘草酸二铵肠溶胶囊等。

多酶片常采用这种药物剂型。多酶片中含有淀粉酶、胰酶和胃蛋白酶。药片为双层,外层为糖衣,含有淀粉酶和胃蛋白酶,在胃中发挥助消化作用;内层为肠溶衣,含有胰酶,在肠道的碱性环境中发挥作用。如果将药片掰开或研碎,会使胰酶失去外层的保护衣,无法到达肠道内,而且如果胰酶残留在口腔中,会刺激口腔黏膜,严重时可引发口腔溃疡。

二、如何判断药物能否掰开服用?

首先,谨遵医嘱。医生在开药时往往会针对如何用药对患者进行相应指导,需特别注意的服药方法更应得到患者的高度重视。如果医生明确指出该药不能掰开,需整片服用,患者应严格按照医生指示服药。

其次,看药品说明书。药品说明书中往往涵盖许多用药注意事项,服药前需认真阅读。如果说明书中指明可以掰开服用,那就可放心服用;如果说明书中写有“本品必须整片吞服,不可咀嚼或压碎”,那就要整片服用。

另外,还可以看药片上有无刻痕。

刻痕的设计是为了方便患者整齐地掰开药片。随着制剂工艺及药用辅料的飞速发展,越来越多的新剂型应用于临床,一些缓、控释制剂已经可以掰开服用,例如文章开头提到的琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克),并不是通过药片外面的缓释层,而是通过多单元控释小丸系统,利用独特微囊技术达到缓释的效果的,所以可以任意掰开服用,但是不能咀嚼或压碎。

诸如此类可以掰开服用的缓、控释制剂有:美托洛尔缓释片(倍他乐克)、单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多、欣康)、丙戊酸钠缓释片(德巴金)、卡比多巴-左旋多巴控释片(息宁)、盐酸曲马多缓释片(奇曼丁)。

但有些药物并不能通过药片上是否有刻痕/中线来判断能否掰开服用。因此,对于有刻痕的药物还应结合药品说明书内容或询问医生或药师进行用药方式的判断。

三、还有几点用药知识需要大家注意:

①药品能否“掰开”使用与能否“咀嚼”、“压碎”、“研磨”无必然关系,有些药品说明书中虽注明了不能咀嚼或压碎使用,但仍可以掰开服用。

②同一种药不一定都可掰开服用,不同厂家生产的同一种药,有的标明可以掰开服用,有的却没标明,这可能与药品的生产工艺不同有关。因此,在使用不同厂家的药品时,一定要仔细阅读说明书,不能盲目地根据以前的用药方法用药,以免产生不良后果。

最后,建议大家在用药前仔细阅读药品说明书,如果说明书中没有明确指出能否掰开服用,可询问医生或药师,尽量不要轻易地将药物掰开服用。

(部分内容节选自“科普中国-科学原理一点通”)

火箭熊

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